| 专利名称 | 可生物降解聚合物的紫杉醇前药及其合成方法 | 申请号 | CN200410011176.3 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1629150 | 公开（授权）日 | 2005.06.22 | 申请（专利权）人 | 中国科学院长春应用化学研究所 | 发明（设计）人 | 景遐斌;张雪飞;陈学思;徐效义;梁奇志;杨立新;边新超 | 主分类号 | C07D305/14 | IPC主分类号 | C07D305/14;C08G81/00;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 | 专利有效期 | 可生物降解聚合物的紫杉醇前药及其合成方法 至可生物降解聚合物的紫杉醇前药及其合成方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供一种可生物降解的紫杉醇前药及其 合成方法。该前药由聚乙二醇－脂肪族聚酯嵌段共聚物和紫杉 醇键合而成。在聚乙二醇(PEG)、溶剂和催化剂的存在下，进 行脂肪族环酯的开环聚合得到聚乙二醇－脂肪族聚酯嵌段共 聚物，再将其端羟基转化为端羧基，然后在缩合剂的存在下， 与紫杉醇进行酯化反应，得到紫杉醇前药。该前药具有两亲性， 因而能够制成水基制剂，克服现有紫杉醇制剂水溶性差和过敏 反应严重等缺点。 |
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