| 专利名称 | 一种制备抗糖尿病药物米格列奈的新方法 | 申请号 | CN200310108599.2 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1616427 | 公开（授权）日 | 2005.05.18 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 杨玉社;刘建朝;嵇汝运 | 主分类号 | C07D209/44 | IPC主分类号 | C07D209/44;C07D275/04;A61P3/10 | 专利有效期 | 一种制备抗糖尿病药物米格列奈的新方法 至一种制备抗糖尿病药物米格列奈的新方法 | 法律状态 | 专利申请权、专利权的转移 | 说明书摘要 | 本发明提供一种制备抗糖尿病药物米格列奈的 新方法。采用β－苯基丙酰氯和(1S)－(－)－樟脑磺内酰胺反 应得到N－(3－苯丙酰)莰烷－10，2－(2S)－磺内酰胺2，化合 物2和溴乙酸叔丁酯反应得到N－[2－(叔丁氧羰基甲基)－3－ 苯丙酰]莰烷－10，2－(2S)－磺内酰胺3，然后经脱保护基，酰 胺化再脱除手性助剂成钙盐得到双(2S)－2－苄基－3－(顺式 全氢异吲哚－2－羰基)丙酸单钙盐二水合，即米格列奈 (Mitiglinide，KAD－1229)。本制备过程中间体纯化简单，后处 理简单，反应区域选择性和立体选择性高，产物总收率高。 |
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