尺寸均一的包埋亲水性药物的聚合物微球或微囊载体的制备方法

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专利名称 尺寸均一的包埋亲水性药物的聚合物微球或微囊载体的制备方法 申请号 CN200310100214.8 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN1605359 公开(授权)日 2005.04.13 申请(专利权)人 中国科学院过程工程研究所 发明(设计)人 马光辉;苏志国;刘荣 主分类号 A61K47/30 IPC主分类号 A61K47/30;A61K9/14;A61K9/50 专利有效期 尺寸均一的包埋亲水性药物的聚合物微球或微囊载体的制备方法 至尺寸均一的包埋亲水性药物的聚合物微球或微囊载体的制备方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明针对蛋白质、多肽等亲水性药物,提供尺 寸均一的聚合物微球或微囊药物载体,用于药物的缓控释释 放,达到延长治疗时间、增强治疗效果的目的。其特征是将含 有亲水性药物内水相(W1)与含聚合物的油相(O)混合,用均质 乳化器或超声乳化器制备成W1/O型(油包水型)初乳后,将该 W1/O型初乳用压力通过微孔膜压入外水相(W2),通过溶剂挥 发法或溶剂萃取法去除有机溶剂后离心得到尺寸均一的聚合 物微球或微囊药物载体。通过条件优化,载体的直径分布系数 控制在15%以内,直径可在1-100微米内自由控制,药物包 埋率达到90%以上,载体内的蛋白质或多肽药物保持较高的活 性。该技术解决了以往采用机械搅拌乳化法制备的亲水性药物 载体粒径不均一、包埋率低的问题,有望解决蛋白质或多肽药 物单独用药时易被降解、容易失活、吸收率低等难题。同时, 载体以固体粉末状形式存在,有利于其运输和保藏,通过对载 体粒径的控制,可实现其在口服、注射、透皮等多种给药途径 的应用。

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