| 专利名称 | 苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用 | 申请号 | CN200710039985.9 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101293878 | 公开（授权）日 | 2008.10.29 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海应用物理研究所 | 发明（设计）人 | 尹端沚;郑明强;张岚;乔金平 | 主分类号 | C07D277/66(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D277/66(2006.01)I;A61K49/10(2006.01)I;A61B5/00(2006.01)I;A61B6/00(2006.01)I | 专利有效期 | 苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用 至苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用 | 法律状态 | 授权 | 说明书摘要 | 本发明公开了一类新颖的如式I-III所示的苯并噻唑苯胺类化合物；以 及上述化合物的制备方法； 其中，R为H或CH3。本发明还公开了上述化合物在检测或显像动物、人体 或组织内淀粉样蛋白沉积中的应用。本发明的苯并噻唑苯胺类化合物，与淀 粉样蛋白具有较高的特异结合活性，且在动物或人体内容易穿过血脑屏障， 具有比现有化合物PIB([碳-11]2-(4’-甲胺苯基)-6-羟基苯并噻唑)更高的 特异结合活性。本发明的制备方法简单，无高温、高压或敏感试剂的特殊要 求，其中新颖的位置选择性的18F标记方法为首次公开。本发明的应用中， 首次成功获得采用正电子发射计算机断层成像(PET)在模型大鼠脑中淀粉 样蛋白沉积显象；首次发现应用核黄素类衍生物(式I结构)可以同时靶向 淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结。本发明的应用，可为痴呆动物模型筛选以 及痴呆病人临床诊断提供重要的参考信息。 |
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