一种新型的PEG衍生化磷脂包载前列腺素E1的胶束制剂

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专利名称 一种新型的PEG衍生化磷脂包载前列腺素E1的胶束制剂 申请号 CN200810105113.2 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101278913 公开(授权)日 2008.10.08 申请(专利权)人 中国科学院生物物理研究所;北京百奥药业有限责任公司 发明(设计)人 梁伟;付劼;王亚芹 主分类号 A61K9/127(2006.01)I IPC主分类号 A61K9/127(2006.01)I;A61K31/5575(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 专利有效期 一种新型的PEG衍生化磷脂包载前列腺素E1的胶束制剂 至一种新型的PEG衍生化磷脂包载前列腺素E1的胶束制剂 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供了一种静脉注射用具有高的包封率和低的初始释放度的前 列腺素E1胶束制剂,其含有治疗有效量的前列腺素E1、PEG衍生化磷脂、 氢化磷脂、以及药学上可接受的辅剂,其中所述PEG衍生化磷脂为聚乙二 醇分子通过共价键与磷脂分子上的含氮碱基结合而形成,PEG衍生化磷脂和 氢化磷脂之和的总磷脂与前列腺素E1的摩尔比在80∶1~500∶1的范围内。 本发明的纳米微粒给药系统是冻干制剂,加入生理上可接受的溶剂复溶后, 形成具有高的包封率和低的初始释放度的纳米载药胶束,静脉注射给药后, 可明显提高前列腺素E1的生物利用度,对微循环障碍血管具有更强、更 持久的药理作用。

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