阿霉素纳米粒及其制备方法

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专利名称 阿霉素纳米粒及其制备方法 申请号 CN201210034414.7 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102552934A 公开(授权)日 2012.07.11 申请(专利权)人 中国科学院长春应用化学研究所 发明(设计)人 汤朝晖;李明强;宋万通;吕世贤;陈学思;庄秀丽 主分类号 A61K47/48(2006.01)I IPC主分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C08G69/48(2006.01)I 专利有效期 阿霉素纳米粒及其制备方法 至阿霉素纳米粒及其制备方法 法律状态 授权 说明书摘要 本发明提供了一种阿霉素纳米粒,由阿霉素与具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物通过静电作用复合而成。所述阿霉素纳米粒的制备方法为阿霉素与具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物在水性介质中静电复合,得到阿霉素纳米粒。在水性介质中,由于所述嵌段共聚物含有的聚(γ-丙炔基-L-谷氨酸酯-g-巯基丁二酸)段和聚乙二醇段将阿霉素包裹于纳米粒内核,因此阿霉素复合物粒子的稳定性好。该纳米粒有望在血液循环中通过“增强的渗透和滞留效应”在肿瘤部位聚集,提高阿霉素对肿瘤部位的靶向作用。同时,所述嵌段共聚物的羧基与阿霉素的氨基之间的静电作用在细胞内低pH值条件下容易解除,可加快胞内释放,并提高药效。

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