| 专利名称 | (S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备方法 | 申请号 | CN201210496575.8 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN103030638A | 公开（授权）日 | 2013.04.10 | 申请（专利权）人 | 中国科学院成都生物研究所 | 发明（设计）人 | 唐卓;李光勋 | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 专利有效期 | (S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备方法 至(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种利用(R)-2-苯基甘氨醇为手性诱导试剂，对映选择性的合成(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，其包括以(R)-2-苯基甘氨醇为原料，通过一步Michael加成同时酯交换合成中间体2，再与丙烯酰氯缩合构建双环中间体3，接着经过氢化还原高立体选择性的获得中间体4;其特点在于操作简单，立体选择性好，收率高。中间体4与苄胺一步胺酯交换得到中间体5，然后水解得到中间体6，接着经过关环，还原，脱除氮上保护基得到最终产物II。本发明的制备方法相比与传统的方法，由于不需要高压氢化还原吡啶环，不需要拆分等特点，因此操作简便，产率高达20%-30%，成本低，安全可靠，适合于工业生产。 |
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