含氮原子的青蒿素二聚体、其制备方法及用途

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专利名称 含氮原子的青蒿素二聚体、其制备方法及用途 申请号 CN201110034154.9 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102153564A 公开(授权)日 2011.08.17 申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所;上海市计划生育科学研究所 发明(设计)人 李英;朱焰;张瑜;周洁芸;曹霖;谢淑武 主分类号 C07D493/18(2006.01)I IPC主分类号 C07D493/18(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 含氮原子的青蒿素二聚体、其制备方法及用途 至含氮原子的青蒿素二聚体、其制备方法及用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一类下式(1)所示的含氮原子的青蒿素二聚体及其可药用盐,其中X为NR、NR(CH2)nNR或其中,R为H或C14烷基;Y和Z各自独立地为(CH2)m、(CH2)n(OCH2CH2)m、OC(CH2)nCO或COAr,其中,Ar为苯基、萘基或杂环基;n为2~8的整数,m为1~11的整数;所述杂环基为5~6元,且含有1~2个选自N、O和S中的杂原子。本发明还提供了所述化合物的制备方法、其药物组合物、及其在制备治疗癌症,尤其是子宫内膜癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、肝癌和/或胃癌的药物中的应用。

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