| 专利名称 | 选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法 | 申请号 | CN200810040879.7 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101633669 | 公开（授权）日 | 2010.01.27 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 南发俊;余琳千;张仰明 | 主分类号 | C07F7/18(2006.01)I | IPC主分类号 | C07F7/18(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I | 专利有效期 | 选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法 至选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种通过选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位 羟基的新方法，该方法步骤如下：(1)在惰性溶剂中，在有机碱存在 下，雷帕霉素和氯硅烷R1R2R3SiCl反应，得到雷帕霉素31位单保护产 物I，其中R1、R2和R3各自独立地为氢、C1～C6的链状烷基、苯基、 苄基或对甲苄基，但不同时为氢；(2)当步骤(1)中R1、R2和R3相 同，为甲基、乙基或异丙基时，步骤(1)中所得到的雷帕霉素31位 羟基单保护产物I，在惰性溶剂中，在有机碱存在下，和叔丁基二甲 基氯硅烷反应，同时选择性脱除31位稳定性较差的硅醚保护基，得到 42位单保护产物II。本发明同现已公开的合成方法相比，具有条件温 和、操作简便、高区域选择性、高生产效率等特征，适合于较大规模 生产制备。 |
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