| 专利名称 | 羟基化茚地那韦及其制备方法和在制备抗疟药中的应用 | 申请号 | CN200910039442.6 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101544630 | 公开（授权）日 | 2009.09.30 | 申请（专利权）人 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 发明（设计）人 | 陈小平;张健存;邱发洋;何正祥;陈迁;邓刚;游剑岚;梁文昌;刘薇;刘培均;秦莉;刘劲松;陈凌 | 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D401/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I | 专利有效期 | 羟基化茚地那韦及其制备方法和在制备抗疟药中的应用 至羟基化茚地那韦及其制备方法和在制备抗疟药中的应用 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供了由通式(12)表示的羟基化茚地那韦。本发明还提供了其制 备方法，采用价廉易得的茚为原料，经双羟基化，保护后，苄位氧化引入羰基， 再将羰基转化成氨基，得到所需的反应中间体。另外一个分子砌块由茚地那韦 制备，进行水解反应，再将羟基保护，再和反应中间体进行酸胺缩合，去保护， 得到了目标产物。本发明还提供了羟基化茚地那韦在制备抗疟药中的应用，特 别是与氯喹联合用于治疗疟疾。本发明的羟基化茚地那韦在体内和体外具有良 好的抑制疟原虫活性；与氯喹联用时，在体外和体内均能协同抑制对氯喹耐药 或敏感的疟原虫，用于抗疟药物和复方抗疟药物的开发，为挽救经济实用的氯 喹重新应用于疟疾治疗奠定了基础，有广阔的应用前景。 |
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