一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法

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专利名称 一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法 申请号 CN201110299738.9 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103012364A 公开(授权)日 2013.04.03 申请(专利权)人 中国科学院化学研究所 发明(设计)人 史一安;王海宁;黄德顺;关欢;李利君 主分类号 C07D333/18(2006.01)I IPC主分类号 C07D333/18(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 专利有效期 一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法 至一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法。该四氢呋喃衍生物,其结构通式如式I所示。该方法包括如下步骤:在手性酸催化剂存在的条件下,将γ-羟基烯烃、不饱和醇和苯基次磺酸酯于有机溶剂中混匀在指定温度下进行硫环化反应,反应完毕得到所述式I所示化合物。本发明使用苯基次磺酸酯为硫试剂,手性酒石酸衍生的酸作为催化剂,催化不同结构的γ-羟基烯烃进行不对称的硫环化反应,通过简单的柱层析后处理步骤,合成制备了光活性的四氢呋喃衍生物。对映体过量值(ee值)最高可以达到63%。式I

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