| 专利名称 | 依匹斯汀的合成方法 | 申请号 | CN201210499527.4 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN103012408A | 公开（授权）日 | 2013.04.03 | 申请（专利权）人 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 发明（设计）人 | 蔡倩;刘建光 | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 专利有效期 | 依匹斯汀的合成方法 至依匹斯汀的合成方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种依匹斯汀的合成方法，所述合成方法是以2-氨基二苯甲酮为原料通过与硅烷试剂反应得到2-苄基苯胺，再与2-氯乙酰氯经酰化反应得到N-(2-苄基苯基)-2-氯乙酰胺，再在脱水剂的作用下酰胺脱水合环得到6-(氯甲基)-11H-二苯并[b，e]氮杂卓，经叠氮化反应得到6-(叠氮甲基)-11H-二苯并[b，e]氮杂卓，再经还原得到6-(氨基甲基)-6，11-二氢-1H-二苯并[b，e]氮杂卓，最后再与溴化氰环合生成依匹斯汀。上述合成方法避免了使用价格较贵且易燃的氢化铝锂或氢化铝，并避免使用了剧毒的氰化钠，工业生产中操作更为安全，同时降低成本。且工艺简单，条件温和，收率高，利用工业化生产。 |
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