一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用

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专利名称 一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用 申请号 CN200910037600.4 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101497608 公开(授权)日 2009.08.05 申请(专利权)人 中国科学院广州生物医药与健康研究院 发明(设计)人 陈小平;邱发洋;游剑岚;邓刚;何正祥;刘薇 主分类号 C07D405/14(2006.01)I IPC主分类号 C07D405/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 专利有效期 一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用 至一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤 药中的应用;该类HIV蛋白抑制剂衍生物具有如通式X所示的结构,制备本发明 的该类HIV蛋白酶抑制剂衍生物采用价廉易得的茚为起始原料,经双羟基化,保 护后,苄位氧化引入羰基,再将羰基转化成氨基,得到需要的反应中间体 CH05-05。另外一个分子砌块由茚地那韦(CH05-06)制备,先进行水解反应, 再将羟基保护,再和CH05-05进行一个酸胺的缩合,去保护,得到了目标产物。 本发明的HIV蛋白酶抑制剂衍生物在微摩尔级具有抑制肿瘤细胞活性、抑制多种 肿瘤细胞株的生长,能用于开发广谱抗肿瘤药物,应用前景广阔。

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