| 专利名称 | 4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的制备方法 | 申请号 | CN200710172019.4 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101456860 | 公开（授权）日 | 2009.06.17 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 南发俊;左建平;张仰明;顾民;唐炜 | 主分类号 | C07D473/34(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D473/34(2006.01)I | 专利有效期 | 4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的制备方法 至4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的制备方法 | 法律状态 | 专利申请权、专利权的转移 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种制备和纯化4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸 甲酯的新方法。该方法从价廉易得的L-苹果酸出发，经1位羧基和2位 羟基同时官能团保护后，得到中间体I；中间体I选择性还原为中间体 醇II；中间体醇II中的羟基再转化为易离去基团，得中间体III；中间体 III和腺嘌呤进行亲核取代反应，得到中间体IV；中间体IV在甲醇中于酸 或碱的作用下，同时完成保护基脱去和甲酯化，得到4-[9-(6-氨基嘌呤 基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯粗品，粗品经重结晶纯化后得到纯品。同现有的 制备方法相比，本工艺具有成本低廉、条件温和、反应过程中手性中心 不易消旋化、生产效率高等特征，产物的质量和收率都有很大提高，成 本大幅度降低，适合于大规模制备。 |
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