| 专利名称 | 一种四取代烯烃及其吡唑衍生物的制备方法 | 申请号 | CN201110031782.1 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN102617472A | 公开（授权）日 | 2012.08.01 | 申请（专利权）人 | 中国科学院大连化学物理研究所 | 发明（设计）人 | 余正坤;金伟伟 | 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D231/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I | 专利有效期 | 一种四取代烯烃及其吡唑衍生物的制备方法 至一种四取代烯烃及其吡唑衍生物的制备方法 | 法律状态 | 授权 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种经由硫代多取代烯烃制备吡唑衍生物和治疗乳腺癌临床药物四取代烯烃(Z)-Tamoxifen的方法。在回流温度下，以易制备、具有结构多样性和多反应中心的α-羰基单硫缩烯酮为原料与亲核试剂肼进行缩合环化反应制备吡唑衍生物；在50℃与钯催化条件下，以α-羰基二硫缩烯酮为原料与芳基硼酸进行偶联反应制备四取代烯烃(Z)-Tamoxifen。与已报道的吡唑衍生物和(Z)-Tamoxifen的制备方法相比较，本发明产物区域选择性和立体选择性好、原料易得、操作简便、制备反应条件温和以及效率高。 |
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