| 专利名称 | HIV-1蛋白酶抑制剂阿扎那韦的新的合成方法 | 申请号 | CN200710046128.1 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101391978 | 公开（授权）日 | 2009.03.25 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 龙亚秋;樊兴;宋艳丽 | 主分类号 | C07D213/53(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D213/53(2006.01)I | 专利有效期 | HIV-1蛋白酶抑制剂阿扎那韦的新的合成方法 至HIV-1蛋白酶抑制剂阿扎那韦的新的合成方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明涉及一种HIV-1蛋白酶抑制剂阿扎那韦的新的合成方法，该方 法采用汇聚型合成策略，在整个合成早期阶段引进结构单元甲氧羰基叔亮 氨酰基作为N原子保护基，以氨基酮的非对映选择性还原作为新工艺的关 键和最后反应步骤。该方法包括：式V化合物N-1-[N-(甲氧羰基)-L-叔亮 氨酸基]-N-2-[4-(2-吡啶基)-苄基]肼与式VI化合物(S)-1-((S)-4-氯-3-羰基-1- 苯基丁烷-2-基-2-氨基)-3，3-二甲基-1-羰基丁烷-2-基-氨基甲酸甲酯经亲核 取代反应生成式VII化合物，1-[4-(2-吡啶基)苯基]-5(S)-2，5-双{[N-(甲氧羰 基)-L-叔亮氨酸基]氨基}-4-羰基-6-苯基-2-氮杂己烷；式VII化合物通过还原 反应生成阿扎那韦。本发明阐述的工艺路线步骤少，且反应条件易控制， 操作简便，原料价廉易得，收率高，成本低，适合于大规模生产。 |
1、源头对接，价格透明
2、平台验证，实名审核
3、合同监控，代办手续
4、专员跟进，交易保障