含有稳定7元内酯环的喜树碱类化合物、制备方法和用途

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专利名称 含有稳定7元内酯环的喜树碱类化合物、制备方法和用途 申请号 CN201110097364.2 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102746314A 公开(授权)日 2012.10.24 申请(专利权)人 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 吕伟;余善宝;罗宇;陈奕;丁健 主分类号 C07D491/22(2006.01)I IPC主分类号 C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 专利有效期 含有稳定7元内酯环的喜树碱类化合物、制备方法和用途 至含有稳定7元内酯环的喜树碱类化合物、制备方法和用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供了一种通式I所示的含有7元内酯环的喜树碱类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法和用途。在通式I中,R1为H、C1~C3的烷基、乙酰基或丙酰基;R2为H、C1~C6的烷基、C3~C6环烷基、哌啶基、或由氨基取代的C1~C6的烷基;R3为H、C1~C3的烷基、或由氨基取代的C1~C6烷基;R4为H、羟基、或C1~C6的烷氧基;R5为H、或C1~C6的烷氧基;或者,R4和R5彼此连接形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-。该化合物具有良好的抗肿瘤活性,在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

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