以3-乙酰氧基-1,1-环丁烷二羧酸根为离去基团的新型水溶性Pt(II)抗癌配合物

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专利名称 以3-乙酰氧基-1,1-环丁烷二羧酸根为离去基团的新型水溶性Pt(II)抗癌配合物 申请号 CN200810058984.3 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101386629 公开(授权)日 2009.03.18 申请(专利权)人 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 刘伟平;楼丽广;谌喜珠;侯树谦;叶青松;余尧 主分类号 C07F15/00(2006.01)I IPC主分类号 C07F15/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 以3-乙酰氧基-1,1-环丁烷二羧酸根为离去基团的新型水溶性Pt(II)抗癌配合物 至以3-乙酰氧基-1,1-环丁烷二羧酸根为离去基团的新型水溶性Pt(II)抗癌配合物 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种新型的水溶性铂(II)抗癌配合物,它的离去基团为3-乙酰氧基 -1,1-环丁烷二羧酸根(3-COO-CBDCA),载体为已上市的铂类抗肿瘤药物的氨/胺配 体,包括氨(NH3)、1R,2R-二氨基环己烷(DACH)、1,2-双(氨甲基)-环丁烷、2-异 丙基-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-1,3-二氧环戊烷。他们可以采用常规的铂类抗癌药物制 备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性与目前临床上常使用的铂类药物卡铂相 当、毒副作用明显比卡铂小,可以制成冻干粉或注射液,用于临床治疗癌症。

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