一种青藤碱衍生物、合成方法及其用途

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专利名称 一种青藤碱衍生物、合成方法及其用途 申请号 CN201010108675.X 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101798285A 公开(授权)日 2010.08.11 申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所;中国科学院上海生命科学研究院 发明(设计)人 姚祝军;孙兵;楼杨通;陈爱中;马钊 主分类号 C07D221/28(2006.01)I IPC主分类号 C07D221/28(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P19/04(2006.01)I 专利有效期 一种青藤碱衍生物、合成方法及其用途 至一种青藤碱衍生物、合成方法及其用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种青藤碱衍生物、合成方法及其用途,所述的青藤碱衍生物包括氧化衍生物、青藤碱C-10取代衍生物。利用青藤碱结构中存在易被氧化的酚羟基,通过氧化,氧化去芳香化、共轭加成芳构化引入C-10取代基等方法合成了青藤碱衍生物。本发明的青藤碱衍生物具有如下结构:使用体外肿瘤坏死因子a(TNF-a)抑制实验对所合成的化合物进行了活性评价,结果表明大多数化合物都表现出了一定的抗炎活性,一些化合物表现出了比青藤碱更好的活性,有望应用于类风湿关节炎(RA)等免疫类疾病的治疗。

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