双苄基异喹啉类生物碱的新用途

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专利名称 双苄基异喹啉类生物碱的新用途 申请号 CN200810223901.1 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101371839 公开(授权)日 2009.02.25 申请(专利权)人 中国科学院化学研究所 发明(设计)人 唐亚林;徐筱杰;李骞;向俊锋;陈丽蓉;周秋菊 主分类号 A61K31/4745(2006.01)I IPC主分类号 A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 双苄基异喹啉类生物碱的新用途 至双苄基异喹啉类生物碱的新用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了双苄基异喹啉类生物碱的新用途。该用途是式(I)所示的双苄 基异喹啉类生物碱或它们药物学上可接受的盐在制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖 的药物中的应用和在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。式(I)所示的双苄 基异喹啉类生物碱或它们药学上可接受的盐可与G-四链体DNA结合,增加G-四链 体的稳定性,从而竞争性抑制端粒酶与端粒的结合,抑制端粒酶的活性,减弱细胞 的增殖能力,抑制端粒延伸,促进细胞凋亡。体外抗癌细胞增殖实验结果表明,双 苄基异喹啉类生物碱对于人白血病细胞系HL-60、人胃癌细胞系BGC-823、人肝癌 细胞系Bel-7402以及人鼻咽癌细胞系KB均有比较好的抑制效果,当双苄基异喹啉 类生物碱的药物浓度为25μM时对上述癌细胞的抑制率均超过了90%。

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