| 专利名称 | 一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用 | 申请号 | CN200810041909.6 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101343268 | 公开（授权）日 | 2009.01.14 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明（设计）人 | 王任小;马大为;李勋;孙威;周炳城;石志敏;张兴龙;朱翠侠;李雯雯 | 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 专利有效期 | 一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用 至一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一类噻唑联吡唑酮类化合物及其制备Bcl-2家族蛋白的小分子 抑制剂和抗肿瘤药物的应用，本发明的噻唑联吡唑酮类化合物具有如上的结构 式，该噻唑联吡唑酮类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl-xL与天然底物多肽(Bid BH3多肽)结合的活性，可作为Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡 活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞显示出一定 的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的抗肿瘤药物。 |
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