| 专利名称 | 合成手性β-芳基-γ-氨基丁酸类化合物的新方法 | 申请号 | CN200710043175.0 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101333168 | 公开（授权）日 | 2008.12.31 | 申请（专利权）人 | 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 王卫;蒋华良 | 主分类号 | C07C205/53(2006.01)I | IPC主分类号 | C07C205/53(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I | 专利有效期 | 合成手性β-芳基-γ-氨基丁酸类化合物的新方法 至合成手性β-芳基-γ-氨基丁酸类化合物的新方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明涉及一种结构式I所示的手性β-芳基-γ-氨基丁酸化合物的 新颖、简易合成方法。该方法以手性二苯基吡咯烷三甲基硅醚为催化 剂，以廉价的硝基甲烷和3-芳基丙烯醛为原料，在醇类溶剂中，反应 5～40小时，高收率(65～82％)、高对应体选择性(96～99％)制得手 性β-芳基-γ-硝基丁醛，并以此为关键中间体，再经醛氧化和硝基还原 共三步反应制得手性β-芳基-γ-氨基丁酸(巴氯芬类化合物)。本发明与 现有巴氯芬类化合物合成路线相比，反应步骤大大缩短，由通常的6～ 8步减少到3步，反应条件温和可控。极大地降低了巴氯芬类药物的合 成成本。 |
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