一种分离制备紫杉醇的方法

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专利名称 一种分离制备紫杉醇的方法 申请号 CN200710011282.5 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101307040 公开(授权)日 2008.11.19 申请(专利权)人 中国科学院大连化学物理研究所 发明(设计)人 杨凌;葛广波;张延延;榊原和征 主分类号 C07D305/14(2006.01)I IPC主分类号 C07D305/14(2006.01)I 专利有效期 一种分离制备紫杉醇的方法 至一种分离制备紫杉醇的方法 法律状态 专利申请权、专利权的转移 说明书摘要 一种三尖杉宁碱化学衍生法在紫杉醇制备的应用,将具有α,β不饱和 酮结构的三尖杉宁碱类似物通过加成反应转化为单卤单羟基或单卤单烷基 产物,再经过柱分离获得紫杉醇,此工艺同样适宜于10-去乙酰三尖杉宁碱 与10-去乙酰紫杉醇、10-去乙酰-7-木糖三尖杉宁碱与10-去乙酰-7-木糖 紫杉醇的分离。本发明的优点在于,将NBS加成的方法成功应用到了紫杉 醇与三尖杉宁碱(或两者类似物)的分离中。用常规、廉价的硅胶柱实现 了紫杉醇和三尖杉宁碱的分离,达到纯化紫杉醇的目的。该方法适用于不 同纯度的紫杉醇混合物,可用于其它三尖杉宁碱类化合物与类似物的分离, 本发明工艺可获得纯度大于99%的紫杉醇,总收率可达80%,三尖杉宁碱加 成产物的总收率高于90%。

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