N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基谷氨酰-丙氨酰-亮氨基醛的一种液相合成法

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专利名称 N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基谷氨酰-丙氨酰-亮氨基醛的一种液相合成法 申请号 CN200710037555.3 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101245096 公开(授权)日 2008.08.20 申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所;吉尔生化(上海)有限公司 发明(设计)人 徐红岩;刘洪英 主分类号 C07K5/083(2006.01)I IPC主分类号 C07K5/083(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I 专利有效期 N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基谷氨酰-丙氨酰-亮氨基醛的一种液相合成法 至N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基谷氨酰-丙氨酰-亮氨基醛的一种液相合成法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基谷氨酰-丙氨酰-亮氨基醛的一 种合成方法。解决目前采用固相合成法成本较高,液相合成法产率较低的技术问 题。主要合成步骤:a.以Boc-Leu-OH为原料合成C-端以硫苄酯为保护基的肽 链Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-SBzl;b.在上述产物的有机溶剂中加入10%Pd-C 和Et3SiH,在20~35℃反应7~9小时后得到N-苄氧羰基异亮氨酰-δ-叔丁基 谷氨酰-丙氨酰-亮氨基醛,有机溶剂为丙酮或四氢呋喃;本发明主要用于合成活 性肽醛Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-H。

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