15-氧代绣线菊内酯,其药物组合物和其制备方法及其应用

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专利名称 15-氧代绣线菊内酯,其药物组合物和其制备方法及其应用 申请号 CN200810058170.X 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101239964 公开(授权)日 2008.08.13 申请(专利权)人 中国科学院昆明植物研究所;中国科学院动物研究所 发明(设计)人 郝小江;陈全;刘海洋;赵丽霞;邸迎彤;金海京;何红平;乐雯;高锁;王晓慧;杜蕾 主分类号 C07D311/94(2006.01)I IPC主分类号 C07D311/94(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 15-氧代绣线菊内酯,其药物组合物和其制备方法及其应用 至15-氧代绣线菊内酯,其药物组合物和其制备方法及其应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 提供由结构式(1)所示的15-氧代绣线菊内酯 (15-oxospiramilactone)化合物,其作为药物活性成分的抗肿瘤药物 组合物,该化合物及其组合物可以克服因Bax缺失而引起的肿瘤细胞 的抗药性以及克服Bcl-2高表达引起的肿瘤细胞对化疗药物的抗性, 诱导Bcl-2高表达的细胞发生凋亡;诱导Bax和Bak双缺失的小鼠 胚胎上皮细胞发生凋亡;抑制HCT116 Bax-/-移植裸鼠肿瘤生长,显 示15-氧代绣线菊内酯可以作为化疗药物,在杀伤对多种化疗药物有 抗性的肿瘤细胞时,对动物体没有明显损害。

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