一种达托霉素的合成方法

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专利名称 一种达托霉素的合成方法 申请号 CN200710037006.6 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101235080 公开(授权)日 2008.08.06 申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所;吉尔生化(上海)有限公司 发明(设计)人 徐红岩;陆婷婷 主分类号 C07K7/08(2006.01)I IPC主分类号 C07K7/08(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 专利有效期 一种达托霉素的合成方法 至一种达托霉素的合成方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种达托霉素的合成方法。主要解决现有以玫孢链霉菌作为原料 合成成本过高的技术问题。主要合成步骤:a.以2-氯三苯甲基氯树脂为载体, 按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护十肽树脂,期间 依次脱去Fmoc-保护基团;b.用同样的方法连接正癸酸后,再通过酯化的步骤 连接下一个氨基酸,脱去Fmoc-保护基团,剩余的两个氨基酸按照正常的固相方 法连接,并且脱去Fmoc-保护基团;c.用三氟醋酸或二氯甲烷溶液将全保护肽 从树脂上切下,处理干燥后,在有机溶剂中完成首尾液相环化;d.最后用三氟 醋酸和水及苯甲硫醚混合溶液将肽从树脂上切下,得到粗品。本发明主要可用于 合成达托霉素。

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