| 专利名称 | ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用 | 申请号 | CN200810101218.0 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101235004 | 公开（授权）日 | 2008.08.06 | 申请（专利权）人 | 中国科学院化学研究所 | 发明（设计）人 | 赵井泉;刘昕;谢杰;顾瑛;陈红霞;张露勇 | 主分类号 | C07C309/14(2006.01)I | IPC主分类号 | C07C309/14(2006.01)I;C07C303/22(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 专利有效期 | ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用 至ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开一种ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用。该衍生物 的结构通式如式I所示。本发明所提供的制备方法，是将竹红菌素与ω-氨基磺酸在pH 值为10-14的条件下进行反应。其中，ω-氨基磺酸为3-氨基-1-丙磺酸或4-氨基-1-丁磺 酸。竹红菌素与ω-氨基磺酸的摩尔比为1∶20-1∶100。反应温度为100-150℃，反应 时间为3-8小时。该衍生物的分子极性值为0.22，较母体竹红菌素而言，水中溶解度 提升至2-5mg/mL，满足临床用药浓度要求；其脂水分配系数约为5，脂溶性高；对 细胞的杀伤率提高4倍以上，具有很好的生物光动力活性。该衍生物在制备光动力药 物方面具有很好的应用前景。 |
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