一种手性γ-内酰胺化合物的合成方法

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专利名称 一种手性γ-内酰胺化合物的合成方法 申请号 CN201010505487.0 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101979378A 公开(授权)日 2011.02.23 申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所 发明(设计)人 林国强;冯陈国;田平;邵成;于宏杰;吴诺毅 主分类号 C07D207/263(2006.01)I IPC主分类号 C07D207/263(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;B01J31/22(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07C227/22(2006.01)I;C07D207/267(2006.01)I 专利有效期 一种手性γ-内酰胺化合物的合成方法 至一种手性γ-内酰胺化合物的合成方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了一种利用铑催化的不对称加成反应技术合成手性γ-内酰胺化合物的方法,所述方法是由化合物1与有机硼酸化合物、手性烯烃配体、铑催化剂前体及添加剂,在有机溶剂与水组成的混合溶剂中,在40~90℃进行不对称催化加成反应0.5~48小时,其反应通式如下:本发明利用铑催化的不对称加成反应技术,一步合成获得一系列高光学活性的γ-内酰胺化合物,反应步骤短,产率高,选择性好,且反应产物通过简单转化就可用于合成一系列具有重要生物活性的医药中间体。

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