| 专利名称 | 化合物ABT-263的合成方法 | 申请号 | CN200810025940.0 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101220008 | 公开（授权）日 | 2008.07.16 | 申请（专利权）人 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 发明（设计）人 | 丁克;王广军;张虎山;周净 | 主分类号 | C07D295/14(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D295/14(2006.01)I;C07D295/125(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 专利有效期 | 化合物ABT-263的合成方法 至化合物ABT-263的合成方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种化合物ABT-263的合成方法，主要包括以下步骤：化合物5与化合物9 在碱性条件下反应得到化合物13，化合物13与化合物12，溶于二氯甲烷，加入EDCI和DMAP， 室温反应24小时，旋干，加水，乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，柱层析分离，得到化合物ABT-263。 本发明采用不同的起始原料和不同的合成路线；采用了更易得的原料和方法，并改进了2-氟 三氟甲基苯硫醚的氧化方法，避免了大量重金属会对环境造成污染，采用催化量的三氧化铬， 使得产率从17％提高到90％； 采用Mannich反应使得反应步骤缩短，产率提高。 |
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