| 专利名称 | 阿霉素键合药及其制备方法 | 申请号 | CN201210512758.4 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN102935237A | 公开（授权）日 | 2013.02.20 | 申请（专利权）人 | 中国科学院长春应用化学研究所 | 发明（设计）人 | 庄秀丽;丁建勋;张建成;陈学思 | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I | IPC主分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 专利有效期 | 阿霉素键合药及其制备方法 至阿霉素键合药及其制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供了阿霉素键合药，包括具有式（I）结构的第一重复单元、式（II）结构的第二重复单元、式（III）结构的第三重复单元和式（IV）结构的第四重复单元。本发明还提供了阿霉素键合药的制备方法。本发明以葡聚糖、羧基化阿霉素衍生物、乳糖酸和叶酸为原料发生缩合反应得到阿霉素键合药。其中，乳糖酸和叶酸具有主动靶向功能，本发明提供的阿霉素键合药可通过增强的渗透和滞留效应及主动靶向功能实现药物在肿瘤部位的聚集。同时，本发明提供的高分子阿霉素键合药具有pH响应性，通过酰胺键键合在高分子药物上的阿霉素在肿瘤组织或肿瘤细胞内的pH值条件下可以快速释放，从而增强药物效果。 |
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