一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途

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专利名称 一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途 申请号 CN201110099562.2 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102212032A 公开(授权)日 2011.10.12 申请(专利权)人 复旦大学;中国科学院昆明动物研究所 发明(设计)人 陈芬儿;何秋琴;吴海秋;古双喜;马晓东;郑永唐;张旋;杨柳萌 主分类号 C07D215/56(2006.01)I IPC主分类号 C07D215/56(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 专利有效期 一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途 至一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明属于医药技术领域,具体为一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物的制备方法包括以2,6二氟苯甲酸为原料,依次经过碘代反应,与芳卤代化合物偶联反应,与丙二酸单甲酯单钾盐反应形成β-酮酯,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应后与各种取代胺反应,然后关环、水解,最后制得目标化合物。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,可以有效地抑制HIV-1病毒感染的C8166细胞的复制,而且细胞毒性较低。因此,该类化合物可用于制备治疗和预防艾滋病等相关药物。

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