| 专利名称 | 一种高效的聚乙二醇活化工艺及活化物的蛋白质修饰应用 | 申请号 | CN03153282.9 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1580082 | 公开（授权）日 | 2005.02.16 | 申请（专利权）人 | 中国科学院过程工程研究所 | 发明（设计）人 | 苏志国;马光辉;贠强 | 主分类号 | C08F8/30 | IPC主分类号 | C08F8/30;C08F283/00;C07K14/805;C07K14/555;C07K14/52;C07K17/02;C07K17/06;C07K17/08 | 专利有效期 | 一种高效的聚乙二醇活化工艺及活化物的蛋白质修饰应用 至一种高效的聚乙二醇活化工艺及活化物的蛋白质修饰应用 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供一种高效的聚乙二醇(PEG)末端羟基 的活化工艺及其活化产物与蛋白质等带亲核基团的生物活性 分子的修饰反应方法和反应产物。其特征是：(1)将PEG和甲 苯加热到140℃共沸除去PEG中的水份。(2)无水PEG和2－ 氟－1－甲基吡啶鎓甲苯－4－磺酸盐在无水极性有机溶剂中 进行反应。(3)反应过程中滴加有机碱维持pH在8－9。(4)用乙 醚沉淀PEG活化产物，用异丙醇重结晶法纯化活化产物。 (5)PEG活化产物在缓冲水溶液中与蛋白质等带有亲核基团的 生物活性分子反应，得到PEG与该分子的偶联物。本发明提 供的PEG的活化工艺具有产物活化率高(95％)，产物纯度高 (99％)，修饰速度可控性好，修饰产物的化学稳定性好等特点。 本发明的活化PEG尤其适用于多肽和蛋白质的修饰。 |
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