| 专利名称 | 光学纯α—卤代酸的制备新工艺 | 申请号 | CN200410039895.6 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1562940 | 公开（授权）日 | 2005.01.12 | 申请（专利权）人 | 浙江普洛医药科技有限公司;中国科学院成都有机化学有限公司 | 发明（设计）人 | 邓金根;王启卫;朱槿;徐洪伍;徐新良;崔欣;舒卫进;吴瑜亮;金毅强;叶素斌 | 主分类号 | C07C53/15 | IPC主分类号 | C07C53/15;C07C51/42;//C07M7∶00 | 专利有效期 | 光学纯α—卤代酸的制备新工艺 至光学纯α—卤代酸的制备新工艺 | 法律状态 | 授权 | 说明书摘要 | 一种光学纯α－卤代酸(R－CHXCOOH)的制备 新工艺。采用价廉易得的一种构型的酒石酸或酒石酸衍生物形 成的金属络合物对其进行拆分，按拆分剂：α－卤代酸(摩尔比) ＝0.5∶1－2.0∶1；拆分剂：二价金属化合物(摩尔比)＝1∶1 －1∶2的比例混合在溶剂中，于10℃－50℃下剧烈搅拌，析 出配合物，对该配合物用酸水进行解离，得到一种构型的具有 一定光学活性的α－卤代酸粗品，经重结晶或与胺成盐再用酸 水解离，得到光学纯度大于95％ee的α－卤代酸。从上述除 去配合物后的母液中回收得到的α－卤代酸与上述重结晶所 得的α－卤代酸滤饼合并，不需进行消旋化，再进行拆分，可 以获得同一种构型的光学纯α－卤代酸。该过程可以重复多 次。由于拆分后母液回收得到的α－卤代酸是一个近消旋的混 合物，表明该拆分过程是一个化学动力学拆分，由此同一种异 构体的拆分收率可大于50％(以消旋体计)。另外，拆分剂和二 价金属化合物可回收利用，各种废液也可循环使用，避免了废 料液的排放，降低了制备成本和实现了对环境的保护，有利于 实现工业化大生产。 |
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