| 专利名称 | 新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺 | 申请号 | CN03151156.2 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1526711 | 公开（授权）日 | 2004.09.08 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明（设计）人 | 林国强;蒋昌盛 | 主分类号 | C07D317/30 | IPC主分类号 | C07D317/30;C07H19/06 | 专利有效期 | 新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺 至新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺 | 法律状态 | 专利权人的姓名或者名称、地址的变更 | 说明书摘要 | 本发明涉及新型抗癌药吉西他宾(Gemcitabine)重 要中间体的合成工艺。本发明利用聚合的(R)－2，3－O－缩丙 酮－甘油醛1直接反应(n＝2～20)，在有机溶剂中，与二氟卤 代乙酸乙酯反应，控制加料速度，可高选择性获得反式产物2b。 顺反混合物2a/2b在酸性树脂Dowex－50的作用下得3a/3b， 3a/3b与R4Cl(R4＝Bz，NO2Bz，ClBz，BrBz，CNBz)反应得混合物4a/4b，通过重结晶得纯的4b。本发明的方法简单易行，所用原料便宜易得，适于规模化生产。 |
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