专利名称 | 一种高纯度非索非那定及其中间体的合成路线与制备方法 | 申请号 | CN200910225972.X | 专利类型 | 发明专利 | 公开(公告)号 | CN102070512A | 公开(授权)日 | 2011.05.25 | 申请(专利权)人 | 浙江华海药业股份有限公司;中国科学院成都有机化学有限公司 | 发明(设计)人 | 王立新;王文;徐小英;甘立新;黄俊;田芳;贺光云 | 主分类号 | C07D211/22(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D211/22(2006.01)I;C07C255/40(2006.01)I;C07C255/41(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I;C07C309/66(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07D307/58(2006.01)I | 专利有效期 | 一种高纯度非索非那定及其中间体的合成路线与制备方法 至一种高纯度非索非那定及其中间体的合成路线与制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明涉及一种制备高纯度非索非那定{feixofenadine,化学名:(±)-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-α,α-二甲基苯乙酸}及其中间体的制备方法以及一条新合成路线,该方法以对氰甲基苯甲酸酯(II)为原料,以新化合物(Va)或其盐(Vb)为关键中间体,再经水解、酯化或卤化制得式化合物(VII),再与派定醇式化合物(VIII)缩合、水解、还原制得没有对位取代的、高纯度的非索非那定式化合物(I)。本发明所涉及的反应简单、后处理方便、产率较高及生成的产物纯度很高,是一种比较理想的非索非那定的制备方法。 |
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