| 专利名称 | 一种水溶性S,S-型庚铂衍生物 | 申请号 | CN201010504751.9 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN102079761A | 公开（授权）日 | 2011.06.01 | 申请（专利权）人 | 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 刘伟平;楼丽广;谌喜珠;谢成英;叶青松;全海天 | 主分类号 | C07F15/00(2006.01)I | IPC主分类号 | C07F15/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I | 专利有效期 | 一种水溶性S,S-型庚铂衍生物 至一种水溶性S,S-型庚铂衍生物 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明涉及一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料，通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应，制备出所需的胺配体；(2)以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与胺配体(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物，毒性低于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物的特点，可用于临床治疗癌症。同时，它还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。 |
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