水杨酸莰醇酯/异莰醇酯及其衍生物的合成方法

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专利名称 水杨酸莰醇酯/异莰醇酯及其衍生物的合成方法 申请号 CN02148861.4 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN1410414 公开(授权)日 2003.04.16 申请(专利权)人 中国科学院长春应用化学研究所 发明(设计)人 高连勋;高照波;邱雪鹏 主分类号 C07C69/76 IPC主分类号 C07C69/76;C07C69/84;C07C67/14 专利有效期 水杨酸莰醇酯/异莰醇酯及其衍生物的合成方法 至水杨酸莰醇酯/异莰醇酯及其衍生物的合成方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明属于水杨酸莰醇/异莰醇酯及其衍生物 的合成方法。对阿司匹林类非甾体类抗炎药物进行合理结构 改造,使之减弱对COX-1的抑制作用,而增强对COX-2 的抑制作用,从而具有更好的疗效和更小的毒副作用。反应 过程分两步:第一步,莰醇/异莰醇与有机锂试剂反应获得 莰醇锂盐,第二步,莰醇/异莰醇负离子对水杨酸衍生物的 酰卤进行亲核反应,得到的化合物分子中含有莰醇/异莰醇, 莰醇/异莰醇对COX-2具有靶向作用,表现出选择性抑制 作用。

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