专利名称 | DPP-IV抑制剂 | 申请号 | CN200910024698.X | 专利类型 | 发明专利 | 公开(公告)号 | CN101817833A | 公开(授权)日 | 2010.09.01 | 申请(专利权)人 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院;江苏正大天晴药业股份有限公司 | 发明(设计)人 | 胡文辉;张桂成;杨玲;徐宏江 | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I | 专利有效期 | DPP-IV抑制剂 至DPP-IV抑制剂 | 法律状态 | 授权 | 说明书摘要 | 本发明涉及一种式Ⅰ所示的杂化并嘧啶酮类DPP-Ⅳ抑制剂或其盐、其制备方法、组合物及其在预防或治疗受益于DPP-Ⅳ抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单,原料易得,适合工业化大规模生产,经体外和体内实验验证,其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用,在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时,对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响,开发成药后其毒性会比较低,而且较同机理药物Alogliptin的作用效果更强,作用时间更长,显示了优秀的降糖和增加胰岛素敏感性的作用。式Ⅰ |
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