光学分割d1-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的方法

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专利名称 光学分割d1-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的方法 申请号 CN02133429.3 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN1389459 公开(授权)日 2003.01.08 申请(专利权)人 中国科学院昆明植物研究所 发明(设计)人 汪冶;杨小生;郝小江 主分类号 C07D207/26 IPC主分类号 C07D207/26 专利有效期 光学分割d1-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的方法 至光学分割d1-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 提供一种利用酶促反应光学分割具改善记忆功 能障碍、脑血管后遗症,增进学习记忆作用,用于治疗老年性痴 呆症的化合物dl-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮- 2(KMBZ-009)的方法。KMBZ-009在甲醛水溶液中,碳酸钾 的作用下,室温搅拌反应,生成氮甲醛化物1;在醋酐/吡啶的作 用下,氦甲醛化物1转化为乙酰化物2;中间体乙酰化物2经酶 的催化作用后,形成具有光学活性的乙酰化物3和去乙酰基产 物4,再经脱除辅助基处理后就得到相应的左旋和右旋单体化 合物。

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