| 专利名称 | 替米沙坦的合成新路线 | 申请号 | CN01126367.9 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1344712 | 公开（授权）日 | 2002.04.17 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 沈敬山;李剑峰;严铁马;李卉君;嵇汝运 | 主分类号 | C07D235/14 | IPC主分类号 | C07D235/14;A61P9/12 | 专利有效期 | 替米沙坦的合成新路线 至替米沙坦的合成新路线 | 法律状态 | 专利实施许可合同的备案 | 说明书摘要 | 本发明涉及一种抗高血压药物的活性成分—— 替米沙坦(III)的制备方法。采用中间体I与4′－溴甲基联苯－2－羧酸酯(R=CH3、C2H5)经亲核取代反应得替米沙坦的羧酸酯衍生物(R=CH3、C2H5)后,再水解脱保护得目的物(III)。本发明阐述的工艺中改用甲基和乙基做保护基,4′－溴甲基联苯－2－羧酸甲酯和4′－溴甲基联苯－2－羧酸乙酯更易制备,且更稳定,与I的反应易控制,杂质少,生成IV后保护基也易脱去,收率和产品质量也相应提高,适于大规模生产。 |
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