不对称催化氧化制备手性抗溃疡药物S-5半托拉陛钠

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应用领域 生物、医药技术 技术领域 生物医药与医疗机械 技术成熟度 通过小试 交易类型 完全转让,许可转让,合作开发
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S今半托拉陛 是治疗胃溃疡的 新型药物,相比千外消旋体和R-构型的洋托拉陛,S今半托拉陛的疗效好、毒副作用更低,与消旋体相比,其代谢过程具有立体选择性,因而具有更高的生物利用度,更长的半衰期及更好的血浆蛋白结合率,其临床治疗优势 是显而易见的。利用我们拥有自主知识产权的不对称氧化方法制备右旋洋托拉嗤,小试工艺(100克规模)转化率在96%以上,对映选择性在97%以上,经纯化可得到光学纯(大千99%)I 化学纯度大千99%, 单一杂质含量小千0.1%, 硫酪含量小千0.15%, 讽含量小千0.2%, 达到FDA同类产品标准,分离收率在60%以上。该工艺稳定可靠,催化剂体系简单易得,工业化方案可行。

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