不对称催化氧化制备手性抗溃病药物S一泮托拉唑钠

S-泮托拉唑钠是治疗胃演病的新型药物,相比于外消旋体和R一构型的,半托拉[l坐 , S-泮托拉唑钠的疗效好、毒副作用更低,与消旋体相比,其代谢过程具有立体选择性,因而具有更高的生物利用度,更长的半衰期及更好的血浆蛋白结合率,其临床治疗优势是显而易見的 。

利用我们拥有自主知识产权的不对称氧化方法制备右旋,半托拉l]坐 ,小试工艺( 100克规模)转化率在96%以上,对映选择性在97%以上,经纯化可得到光学纯(大于99%) ,化学纯度大于99% ,单一杂质含量小于0.1% ,硫西迷含量小于0.15% , 砜含量小于0.2% ,达到FDA同类产品标准,分离收率在60%以上。

该工艺稳定、可靠,催化剂体系筒单易得,工业化方案可行。