抗老年痴呆药物候选物的开发

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老年痴果症的病理是脑部淀粉样纤维的沉积和神经纤维的纠结 , 其致病机制在生物化学和基因上多倾向于淀粉样前体蛋白-β假说″ 。新的数据表明神经炎症在老年痴呆的发展进程中起很大的作用,因而通过阻断神经炎症,可以开发出缓解老年痴呆症的药物。

Minozac,是由胡文辉博士在美国西北大学首先发现的抗神经炎症的候选药物,目前正在美国进行ll告床研究。经过近5年的团队攻关,胡文輝博士课题组已发现了一系列高活性的抗神经炎症抑制剂,体外比 Minozac的活性高上千倍并在多种临床前老年痴果症动物模型中有效。

其中候选药物HWH-2-130显示了良好的药代动力学和安全性,对口齿齿类动物无毒性并有良好的药物代谢特征(安全范围达到1000倍的有效剂量) 。目前,该化合物已进入临床前研究阶段,预计在2013年同时申请中国和美国的临床批文。

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